【摘 要】 目的：制备盐酸莫西沙星栓，建立质量控制方法。方法：筛选基质，采用高效液相色谱法测定盐酸莫西沙星含量，并考察其稳定性。结果：盐酸莫西沙星线性范围为0.4～3μg(r=0.9999)，平均回收率为98.60%，RSD=0.61%(n=3)。结论：该处方设计合理，质量控制方法准确可靠，制剂稳定性好。
【关键词】 盐酸莫西沙星 栓剂 制备 质量控制
莫西沙星(moxifolxacin)为拜耳公司新近开发的具有广谱活性和杀菌作用的新型第四代8甲氧基喹诺酮类抗菌药［1］。在体外对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌具有广谱抗菌活性［2］。该药抗菌机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和DNA复制、修复和转录中的关键酶。其中对革兰氏阴性菌氟喹诺酮类抗菌药的主要靶是拓扑异构酶Ⅱ，然而对革兰氏阳性菌氟喹诺酮类抗菌药的主要靶是拓扑异构酶Ⅳ，所以它既保持了早期喹诺酮药物对革兰氏阴性菌良好的抗菌活性，又增强了对革兰氏阳性菌、厌氧菌及非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌的抗菌活性。目前市场上已有针剂和片剂，但栓剂未见文献报道。为了提高局部治疗效果，减少全身给药的不良反应，我们研制了盐酸莫西沙星阴道栓。
1 仪器与试剂
日本岛津LC10AD型高效液相色谱仪(包括SPD10A型紫外检测器、SCI10A型控制器、CRTA型色谱数据处理机)；盐酸莫西沙星(德国bayer公司，批号BXBN202 11)；盐酸莫西沙星对照品(由样品经75%乙醇溶解，重结晶3次，用非水滴定法测定含量为99.6%)；明胶(浙江永嘉精细化工厂，批号040517)；药用甘油(浙江遂昌甘油厂，批号20040312)；聚乙二醇400(温州制药厂)；其他试剂均为分析纯，水为纯化水。
2 处方与制备
2.1 处方
盐酸莫西沙星15g，明胶200g，甘油100g，聚乙二醇400 33g，醇化水适量，共制备100粒(每粒含盐酸莫西沙星150mg)。
2.2 制法
取处方量明胶加入适量纯化水使浸膨胀，加入甘油和聚乙二醇400g，搅拌均匀。另精密量取盐酸莫西沙星15g，加纯化水适量搅拌使溶解，合并入基质中，混匀后置恒温箱中，70℃恒温脱泡2h，取出后灌注于事先涂有液状石蜡阴道栓模具中，待凝固后，脱模，包装，即得。
3 质量控制
3.1 性状
本品为淡黄色透明鸭嘴形栓剂，每粒含盐酸莫西沙星150mg。
3.2 鉴别
3.2.1 取本品约1g，加丙二醇约10ml，醋酸酐10滴，置沸水浴加热1～3min，溶液即显棕红色。
3.2.2 本品显有机氟化物的鉴别反应［3］。
3.2.3 取本品含量测定项下溶液，在296±1nm波长处有最大吸收。
3.3 检查
取本品按中国药典2005年版(二部)栓剂项下检查，均符合规定。
3.4 含量测定
3.4.1 色谱条件
Waters NovaPar·C18色谱柱，(150mm×3.9mm,4μm)；流动相：1%三乙胺溶液(磷酸调pH至4.5)乙腈(84∶16;V/V);流速：1.0ml/min；柱温40℃；测定波长200～400nm，检测波长296nm。色谱详见图1。
3.4.2 对照品溶液
取盐酸莫西沙星对照品约50mg精密称定，置100ml容量瓶中，用磷酸溶液(1→1000)溶解，并稀释至刻度，摇匀，浓度为0.5mg/ml。分别精密量取上述溶液2.0、3.0、5.0、8.0、10.0、15.0ml置50ml量瓶中用磷酸溶液(1→1000)溶解，并稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。
3.4.3 标准曲线
分别取对照品溶液20μl，注入色谱仪记录色谱图，以进样量(X)为横坐标，峰面积(Y)为纵坐标，绘制标准曲线，得回归方程Y=5902603X-141515,r=0.9999。结果显示，在0.4μg～3μg范围内，线性关系良好。
568189301 496675542 
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